nhà > Tin tức > Công nghiệp Tin tức

Axit Ursodeoxycholic được sử dụng để làm gì?

2022-02-25

Axit ursodeoxycholic là một chất tạo mật thường được sử dụng trong khoa tiêu hóa, và cũng là một chất làm tan sỏi mật, vì vậy nó có thể được sử dụng trong điều trị sỏi mật trong những trường hợp bình thường.rằng túi mật có chức năng co bóp bình thường.


Khi nó chỉ được sử dụng để điều trị bằng thuốc ly giải, liệu trình điều trị kéo dài từ 6 đến 24 tháng và liều uống là 10 ml cho mỗi kg thể trọng mỗi ngày. Đồng thời cũng có thể điều trị viêm dạ dày do trào ngược dịch mật, mỗi lần 250 mg, ngày 1 lần, uống trước khi đi ngủ.


Sản phẩm này là bột màu trắng; Không có mùi, vị đắng. Nó có thể hòa tan trong etanol nhưng không hòa tan trong cloroform. Nó hòa tan trong axit axetic và hòa tan trong dung dịch thử nghiệm natri hydroxit. Điểm nóng chảy Điểm nóng chảy của sản phẩm này là 200 ~ 204â „ƒ. Phần quăn cụ thể được lấy, cân chính xác, hòa tan bằng etanol anhydric và pha loãng định lượng để tạo thành dung dịch chứa 40mg trên 1ml. Độ xoăn cụ thể là từ +59.0 đến +62.0.

Thuốc này có thể thúc đẩy sự bài tiết axit mật nội sinh và làm giảm sự tái hấp thu. Đối kháng với tác dụng gây độc tế bào của acid mật kỵ nước và bảo vệ màng tế bào gan. Giải tích cholesterol; Viên nang axit ursodeoxycholic không nên dùng cùng lúc với các thuốc như caleenine (cholestylamine), Caletipol (cholestylamine), nhôm hydroxit và / hoặc nhôm hydroxit magiê trisilicat, vì những loại thuốc này có thể liên kết với axit ursodeoxycholic trong ruột, do đó cản trở sự hấp thu và ảnh hưởng đến hiệu quả.


Viên nang axit ursodeoxycholic nên được uống hai giờ trước hoặc hai giờ sau khi uống thuốc nếu loại thuốc trên phải uống. Viên nang axit ursodeoxycholic có thể làm tăng hấp thu cyclosporin ở đường ruột. Bệnh nhân dùng cyclosporin nên theo dõi nồng độ cyclosporin trong huyết thanh, và điều chỉnh liều cyclosporin nếu cần. Trong một số trường hợp, viên nang axit ursodeoxycholic sẽ làm giảm sự hấp thu của ciprofloxacin.


1. Dược lực học
axit ursodeoxycholic (UDCA) là đồng phân 7 của axit ngỗngnodeoxycholic (axit mật chính trong mật bình thường), có các đặc điểm chức năng sau:

(1) tăng tiết axit mật, dẫn đến thay đổi thành phần axit mật, và tăng hàm lượng của nó trong mật, có lợi cho tác dụng của mật.

(2) Có thể ức chế tổng hợp cholesterol ở gan, làm giảm đáng kể lượng cholesterol và cholesterol ester trong mật và chỉ số bão hòa cholesterol, do đó có lợi cho quá trình hòa tan dần dần cholesterol trong sỏi. UDCA cũng thúc đẩy sự hình thành phức hợp tinh thể của cholesterol lỏng, giúp đẩy nhanh quá trình bài tiết và thanh thải cholesterol từ túi mật đến ruột.

(3) Thư giãn cơ vòng Oddi để tăng cường túi mật.

(4) Giảm mỡ gan, tăng hoạt động của catalase gan, thúc đẩy quá trình tích tụ glycogen ở gan, nâng cao khả năng chống độc và giải độc của gan; Nó cũng có thể làm giảm nồng độ triacylglycerol trong gan và máu.

(5) Ức chế bài tiết các men tiêu hoá và dịch tiêu hoá.

(6) kết quả cũng cho thấy UDCA trong bệnh gan mãn tính có tác dụng điều hòa miễn dịch, có thể làm giảm đáng kể loại tế bào gan - biểu hiện của kháng nguyên tương thích mô bạch cầu ở người (HLA), giảm số lượng hoạt hóa của tế bào T.

So với loại thuốc này, về cơ bản thì acid-deoxycholic (CDCA) giống nhau về cơ chế làm tan sỏi và hiệu quả, nhưng SỐ LƯỢNG CDCA lớn, khả năng dung nạp hơi kém, tỷ lệ tiêu chảy cao, và có những tác dụng nhất định. độc với gan. Dữ liệu nước ngoài cho thấy thuốc này cũng có các đặc điểm sau:

(1) gây ra bởi hiệu ứng hòa tan đá nhanh hơn CDCA.

(2) Không giống như CDCA, cân nặng của bệnh nhân không phải là yếu tố dự báo thành công của điều trị.

(3) Có bằng chứng cho thấy tỷ lệ hòa tan của thuốc này đối với những viên sỏi lớn hơn so với CDCA.

(4) Hiệu quả của thuốc này phụ thuộc vào liều lượng. Do đó, CDCA đã ít được sử dụng, và thuốc này được khuyến cáo là lựa chọn đầu tiên để điều trị sỏi mật cholesterol.

2. Dược động học

Thuốc này có tính axit yếu, được hấp thu nhanh chóng qua khuếch tán thụ động sau khi uống và hai đỉnh của nồng độ thuốc trong máu xảy ra lần lượt là 1 giờ và 3 giờ. thấp. Vị trí hấp thụ hiệu quả nhất là hồi tràng, nơi có môi trường kiềm vừa phải. Sau khi hấp thụ, nó liên kết với glycine hoặc taurine trong gan và được thải từ mật vào ruột non để tham gia vào tuần hoàn ruột.


Axit Lithocholic (LCA) được vi khuẩn chuyển đổi thành cùng một phần thủy phân của UDCA trong ruột non, trong khi phần còn lại được vi khuẩn chuyển đổi thành axit Lithocholic (LCA), do đó làm giảm khả năng nhiễm độc gan của nó. Hiệu quả điều trị của thuốc này liên quan đến nồng độ của thuốc trong mật, nhưng không liên quan đến nồng độ trong huyết tương. Thời gian bán thải là 3,5-5,8 ngày, thải trừ chủ yếu qua phân, một lượng nhỏ thải qua thận. Không rõ liệu UDCA có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, vì chỉ một lượng nhỏ UDCA xuất hiện trong huyết thanh sau khi uống và do đó một lượng rất nhỏ, ngay cả khi UDCA có thể tiết vào sữa.