CAS 148553-50-8 Pregabalin là gì?

Số CAS:148553-50-8

Công thức phân tử: C8H17NO2
Trọng lượng phân tử: 159,23

Pregabalin là gì?

Pregabalinlà một loại thuốc chống động kinh, còn được gọi là thuốc chống co giật. Nó hoạt động bằng cách làm chậm các xung động trong não gây co giật. Pregabalin cũng ảnh hưởng đến các chất hóa học trong não gửi tín hiệu đau qua hệ thống thần kinh.

Pregabalin được sử dụng để điều trị cơn đau do đau cơ xơ hóa hoặc đau dây thần kinh ở những người mắc bệnh tiểu đường (bệnh thần kinh tiểu đường), herpes zoster (đau dây thần kinh sau Herpetic) hoặc chấn thương tủy sống.

Pregabalin cũng được sử dụng cùng với các loại thuốc khác để điều trị cơn động kinh khởi phát cục bộ ở người lớn và trẻ nhỏ ít nhất 1 tháng tuổi.

Pregabalin cũng có thể được sử dụng cho các mục đích đã nêu trong hướng dẫn sử dụng thuốc này.

Đặc tính của Pregabalin

• Điểm nóng chảy: 194-196°C

• Vòng quay cụ thể: D23+10,52°(c=1,06inwater)

• Điểm sôi: 274,0±23,0°C(Dự đoán)

• Mật độ: 0,997±0,06g/cm3(Dự đoán)

• Điểm chớp cháy: 9oC

• Điều kiện bảo quản: StChemicalbookoreatRT

• Độ hòa tan Nước khử ion: ≥10mg/mL

• Hệ số axit (pKa) 4,23±0,10(Dự đoán)

• Hình thái: Bột màu trắng

  
  

Công dụng và phương pháp tổng hợp Pregabalin

Công dụng: Thuốc chống động kinh mới

Giới thiệu Pregabalin là chất chủ vận hoặc đối kháng thụ thể non-gamma-aminobutyric acid (GABA), một chất điều biến kênh canxi mới ngăn chặn các kênh canxi phụ thuộc vào điện áp và làm giảm sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh. Nó chủ yếu được sử dụng lâm sàng cho chứng đau dây thần kinh liên quan đến bệnh thần kinh ngoại biên của bệnh tiểu đường, đau dây thần kinh sau Herpetic và điều trị bổ trợ cho người lớn bị co giật một phần, rối loạn lo âu tổng quát, đau dây thần kinh trung ương (bao gồm đau dây thần kinh kèm theo chấn thương tủy sống, đột quỵ và bệnh đa xơ cứng) và đau cơ xơ hóa.

Công dụng Pregabalin chủ yếu được sử dụng để điều trị đau dây thần kinh ngoại biên và điều trị bổ trợ các cơn động kinh cục bộ hạn chế.

Tác dụng dược lýPregabalin có ái lực cao với vị trí α2-δ (tiểu đơn vị phụ trợ kênh canxi phụ thuộc điện thế) trong các mô của hệ thần kinh trung ương, mặc dù cơ chế tác dụng của pregabalin chưa được hiểu đầy đủ. Tuy nhiên, kết quả của thử nghiệm Sách hóa học trên chuột đã được sửa đổi và kết quả thử nghiệm với các hợp chất có cấu trúc tương tự như pregabalin (ví dụ gabapentin) cho thấy rằng sự gắn kết của pregabalin với vị trí α2-delta có liên quan đến tác dụng ức chế đau và chống động kinh ở mô hình động vật. của pregabalin.

Phương pháp chuẩn bị viên nang pregabalin có các bước sau.

(i) đưa nguyên liệu thô pregabalin qua sàng 30 lưới (khẩu độ 600 μm) trên máy tạo hạt lắc, đưa nguyên liệu thô pregabalin đã vượt qua sàng 30 lưới qua sàng 60 lưới (khẩu độ 250 μm) và lưới 80 ( khẩu độ 180 μm) lần lượt, lấy bột hạt pregabalin đã qua sàng 60 và chưa qua sàng 80 và đặt sang một bên.

(ii) Cho lactose trên sàng lắc lần lượt qua sàng 80 Mesh (khẩu độ 180 μm) và sàng 120 Mesh (khẩu độ 120 μm), lấy bột hạt Lactose đã lọt qua sàng 80 Mesh và Sách hóa học chưa đạt qua rây 120 và đặt sang một bên.

③ Đầu tiên, bột hạt Premarin thu được từ bước ① (cỡ hạt D50 180μm ~ 220μm, cỡ hạt D90 250μm ~ 280μm) và chất kết dính được trộn đều trên máy trộn chuyển động đa hướng, sau đó là chất bôi trơn và hạt lactose bột thu được từ bước ② (cỡ hạt D50 120μm ~ 140μm, cỡ hạt D90 160μm ~ 180μm) được thêm vào. Cuối cùng, nguyên liệu hỗn hợp được đổ trực tiếp vào máy đóng viên nang tự động để thu được viên nang Pregabalin.

Pregabalin, thuốc điều trị đau chống động kinh và đau thần kinh, là một loại thuốc chống động kinh mới có cấu trúc phân tử axit gamma-aminobutyric và do đó có tác dụng chống co thắt, được Pfizer phát triển thành công để điều trị đau dây thần kinh ngoại biên hoặc như một thuốc bổ trợ cho điều trị động kinh cục bộ . vào tháng 12 năm 2008, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã phê duyệt Pregabalin (tên thương mại "Lirica") để điều trị bệnh đau dây thần kinh ngoại vi do gly cochemicalbook (DPN) và đau dây thần kinh sau Herpetic (PHN), hai dạng phổ biến nhất của bệnh đau thần kinh. Đau thần kinh là một trong những hội chứng đau mãn tính khó điều trị nhất, đặc trưng bởi các cơn đau âm ỉ, nóng rát và như dao đâm. Đau thần kinh có thể do nhiều nguyên nhân gây ra, bao gồm tiểu đường, nhiễm trùng (như herpes zoster), ung thư và AIDS.