Số CAS 144689-24-7 Giới thiệu Olmesartan

CAS No:144689-24-7

Công thức phân tử: C24H26N6O3

Trọng lượng phân tử: 446,5

EINECS số: 646-413-5

Giới thiệu

Olmesartan là thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, được sử dụng rộng rãi để điều trị tăng huyết áp. Hệ thống Renin-Angiotensin-Aldosterone (RAAS) đóng một vai trò quan trọng trong sự phát triển và tiến triển của nhiều bệnh như tăng huyết áp, suy tim, xơ vữa động mạch và bệnh thận do tiểu đường.

Trong những năm gần đây, sự hiểu biết của mọi người về RAAS không ngừng được cập nhật và thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II loại 1 (AT1) (còn được gọi là thuốc chẹn thụ thể angiotensin) ngày càng được sử dụng rộng rãi trong thực hành lâm sàng.

Tính chất

Điểm nóng chảy: 186-188 ° C

Điểm sôi 738,3 ± 70,0 ° C (Dự đoán)

Mật độ: 1,33

Điều kiện bảo quản: -20 ° C Tủ đông

pka: 2,39 ± 0,50 (Dự đoán)

Hình thức: bột

Tác dụng dược lý

Olmesartan là chất ngăn chặn thụ thể angiotensin II (Ang II) không peptit (loại AT1). Olmesartan gây ra ít tác dụng phụ hơn và nó sẽ không gây ra ho khan, phát ban và phù mạch do thuốc ức chế men chuyển (ACEI) gây ra.

Ngoài ra, olmesartan có tác dụng hạ huyết áp mạnh và kéo dài. Ang II là một chất quan trọng trong hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, giúp thúc đẩy quá trình co mạch, tổng hợp aldosterone, co bóp tim và tái hấp thu sodiu của thận.

Olmesartan làm gián đoạn các tác động phản hồi tiêu cực của Ang II đối với sự bài tiết renin bằng cách ngăn chặn có chọn lọc Aug II liên kết với các thụ thể AT1 của tế bào cơ trơn mạch máu, dẫn đến tăng cường hoạt động renin được kích hoạt lại trong huyết tương và tăng nồng độ Ang II trong tuần hoàn, trong khi không có tác dụng đáng kể về tác dụng hạ huyết áp của olmesartan.

Cảnh báo

Olmesartan được chống chỉ định trong:

Bệnh nhân dị ứng với ACEI, aspirin và / hoặc penicillin.

Những bệnh nhân có nguy cơ bị phù mạch.

Bệnh nhân có tiền sử ngừng thuốc do thở khò khè thanh quản, phù mạch ở mặt, lưỡi hoặc dây thanh âm.

Bệnh nhân bị hẹp eo động mạch chủ hoặc van hai lá, bệnh cơ tim phì đại, hoặc tắc nghẽn kênh dẫn khí thất trái.

Bệnh nhân suy thận (hẹp động mạch thận đơn hoặc đôi), suy gan (xơ gan mật hoặc tắc nghẽn đường mật).

Bệnh nhân đái tháo đường.

Bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu bảo tồn kali hoặc thuốc bổ sung kali.

Trẻ em: không có dữ liệu lâm sàng ở bệnh nhân dưới 18 tuổi, do đó việc sử dụng Olmesartan không được khuyến cáo.

Thời kỳ mang thai: Việc sử dụng Olmesartan trong giai đoạn giữa và cuối của thai kỳ có thể gây ra các tổn thương (như giảm huyết áp, tăng kali huyết, thiếu máu sơ sinh, thiếu máu não, vô niệu và suy thận) hoặc gây tử vong cho thai nhi (hoặc trẻ sơ sinh).

Thời kỳ cho con bú: Các thử nghiệm trên động vật cho thấy olmesartanate có thể tiết vào sữa mẹ, trong khi vẫn chưa rõ liệu nó có thể tiết vào sữa mẹ hay không.Phẫu thuật cần gây mê toàn thân: thuốc làm giảm huyết áp có thể ngăn chặn sự hình thành Ang II sau khi giải phóng renin bù đắp.Những bệnh nhân bị suy tim và hạ natri máu và đang sử dụng bài niệu và thẩm tách thận qua đường huyết sẽ có nhiều nguy cơ bị hạ huyết áp.